Азаар лекарство инструкция

Содержание

Козаар: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Азаар лекарство инструкция

Козаар – это препарат, оказывающий активное действие на сосудистые стенки капилляров, венозное русло и артерии. Основной эффект от приема медикамента – это снижение артериального давления путем блокады АТ1-ангеотензина-2. В данной статье подробно описана общая инструкция по применению Козаара, а также дополнительная информация об особенностях приема препарата и его аналогах.

Общая информация о препарате

Козаар принадлежит к группе гипотензивных средств с калийсберегающим эффектом, применяется для лечения гипертензий неясного генеза и других сердечно-сосудистых патологий, а также и с целью стабилизации функции стенок сосудов при заболеваниях внутренних органов (сахарный диабет, расстройства церебрального кровообращения).

Лекарственная форма и цены на препарат

Производится средство в таблетках, покрытых оболочкой, на одной стороне имеется гравировка цифр «952», а с другой – разделительная черта (для легкости деления медикамента на два приема). Также выпускаются таблетки в каплеобразной форме, которая имеет гравировку «960», с другой стороны поверхность гладкая.

Упакован Козаар в блистеры по 7 штук в одной картонной коробке, также возможна упаковка по 14 штук и по 2 блистера в коробке (номиналом 28 таблеток в одной коробке).

Цена на препарат Козаар варьирует в зависимости от дозировки, так при содержании 50 мг в 1 таблетке (номинал упаковки 28 штук) цена в среднем составляет порядка 200-290 рублей. При этом препарат с дозировкой в 100 мг может стоить в диапазоне 450-500 рулей за упаковку.

Состав и механизм действия

Основной компонент препарата и действующее вещество – это лозартан калия. В состав лекарства могут входить различные вспомогательные компоненты, основные из них: моногидрат лактозы, прежелатинизированый крахмал кукурузы, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана и кремния, гипромеллоза и гипролоза, иногда добавляют карнаубский воск.

Действие лозартана калия направлено на рецепторы ткани сосудистой стенки, коры надпочечников, гладкой мускулатуры скелетных мышц и миокарда. Путем ингибирования рецепторов-АТ1 ангиотензина 2, вызывается мощный гипотензивный эффект с вазоконстрикторным действием (высвобождается альдостерон без провокации отечности подкожной клетчатки).

Фармакологическое действие и показания к применению

При этом не затрагиваются кинин-брадикининовые фракции, ионные механизмы внутриклеточной передачи, не оказывается влияния на гормональный фон организма человека и уровень сахара в крови.

При пероральном приеме средства Козаар происходит активная резорбция активного компонента слизистой желудка и кишечника, метаболизм тканями печени составляет 15-20%, а уровень связи с белками кровеносного русла составляет 98-99%.

Лозартан формирует метаболиты, эффект от действия которых наступает на протяжении 3-4 часов от момента приема препарата, не зависимо от приема пищи. Активный компонент полностью выводится из организма на протяжении 10-24 часов с каловыми массами и малая часть с мочой.

Свойства

Препарат оказывает антигипертензивное действие, стабилизирует кровяное давление и укрепляет сосудистые стенки капилляров. Активный компонент связывается со специфическими рецепторами ангиотензина-2, при этом, абсолютно не влияя на ангиотензинпревращающий фермент.

Такое свойство препарата выделяет его среди группы гипотензивных средств тем, что действующее вещество не оказывает побочного эффекта на внутренние органы и процессы внутриклеточного метаболизма.

Показания и противопоказания

Козаар используется для лечения большого спектра заболеваний и патологических нарушений сердечно-сосудистого профиля. Показания к использованию такие:

  • постинфарктное и постинсультное состояние;
  • предупреждение развития инфаркта миокарда и ишемических процессов в организме;
  • стабилизация высокого кровяного давления;
  • профилактика тромбообразования и препятствие формированию варикозных венозных пучков;
  • нормализация частоты сердечных сокращений и устранения сердцебиения (быстрого или ощутимого толчка в грудной клетке);
  • головная боль, возникающая в связи с нарушениями кровоснабжения головного мозга и недостаточной оксигенацией мозговых тканей, при этом устраняя излишнюю усталость и явления инсомнии;
  • инсулинозависимый сахарный диабет, сочетанный с явлениями протеинурии (большое постоянное наличие белка во всех порциях мочи);
  • хронические патологии сердца, когда использование АПФ-ингибиторов не приносит должного эффекта;
  • хронические патологии выделительной системы, особенно при потребности в искусственном аппарате фильтрации крови (гемодиализ).

Ограничением к назначению медикамента являются:

  • планирование беременности, вынашивание ребенка (за исключением случаев, когда риск для жизни матери превышает риск для жизни плода), ГВ;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальные особенности невосприимчивости к составляющим компонентам лекарства;
  • тяжелые нарушения билиарной системы и фильтрационной способности печени;
  • двусторонний спазм артерий почек (риск инфаркта почек);
  • гиперкалиемия (риск внезапной остановки сердца);
  • сопутствующая патология кардиологического профиля: двухстворчатый или аортальный клапан открыт, гипертрофия левого желудочка;
  • нарушения кровообращения в головном мозге и цереброваскулярные заболевания;
  • при сахарном диабете и приеме Алискирена (возможность провокации коллаптоидного состояния);
  • постоперационный период после трансплантации почки от донора.

Перед применением стоит обязательно проконсультироваться с лечащим врачом во избежание нежелательных последствий и определения необходимости приема данного препарата.

Инструкция по применению

Препарат принимается перорально, независимо от времени суток (соблюдая временные промежутки от приема к приему минимум 3-4 часа за день) и от приема пищи. Дозировка рассчитывается индивидуально для каждого пациента зависимо от тяжести заболевания, наличия отягощающего анамнеза и противопоказаний, возраста и весового показателя пациента.

При терапии гипертензии стартовая доза зачастую составляет 1 таблетка (50 мг) на день, запивая большим количеством воды.

Увеличение дозы до 100 мг врач производит при отсутствии эффекта стабилизации кровяного давления на протяжении одной недели.

Наиболее выраженное действие препарата наступает при прохождении курса лечения длительностью 21-40 дней (индивидуальные показатели восприимчивости к препарату, накопления и элиминации из организма).

Органы-мишени при гипертонии

При наличии сопутствующей патологии стартовая доза может быть уменьшена до ¼ таблетки (12,5 мг) с сопутствующим контролем клиренса и объема циркулирующей крови.

Козаар может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, но важно учитывать при этом эффект такой комбинированной терапии:

  1. Усиливают гиперкалиемию сочетание Козаара с мочегонными средствами с калийсберегающими свойствами, витаминно-минеральными медикаментами, в состав который входит калий.
  2. Угнетают действие лекарства: группа нестероидных противовоспалительных средств, гормональные препараты, сочетание приема алкоголя с приёмом Козаара.

Возможные побочные действия

Побочные эффекты при приеме Козаара могут возникать в случае несоблюдения схемы лечения, самопроизвольного изменения дозировки препарата и индивидуальной непереносимости препарата. Терапевтический эффект от приема лекарства в большинстве случаев превышает риск развития побочных реакций.

Среди побочного воздействия на органные системы выделяют:

  • ЦНС: мигрень, пульсация в висках, инсомния, расстройство вкусового восприятия;
  • ССС: ощутимое сердцебиение, чрезмерное понижение артериального давления до утраты сознания;
  • респираторная: «сердечный кашлевой рефлекс», отек и гиперемия слизистых гортани и глотки, гайморит;
  • ЖКТ: рвота, понос, абдоминальные боли, метеоризм, мелена;
  • ОДС: артралгии, миалгии, фасцикуляции;
  • кровеносная: тромбоцитопения, анемия, нейтропения;
  • мочеполовая: снижение либидо и псевдоимпотенция, расстройство диуреза;
  • иммунная: высыпания по типу крапивницы, васкулит, ангиневротический отек Квинке, фотосенсибилизация.

Козаар переносится хорошо, но при возникновении малейших нарушений со стороны любой из систем организма стоит обратиться к врачу с целью коррекции дозировки или отмены препарата.

Аналоги

Препарат Козаар имеет несколько аналогов по активному веществу – лозартану. Среди них выделяют:

  1. Лозартан — более доступный по цене препарат (40-70 рублей), но эффект от применения менее длительный, побочные эффекты более выражены.
  2. Вазотенз — воздействует на ренин-ангиотензинную систему и оказывает мочегонный эффект.
  3. Лозап — может оказывать симптоматическое гипотензивное действие, что требует назначения малых доз и сложности расчета стартовой дозы.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей-кардиологов о Козааре в основном подтверждают высокую эффективность средства, а также эго мягкое действие, отсутствие негативных реакций организма и доступную стоимость.

Пациенты также довольны результатом, который достигается благодаря препарату:

Анна, 62 года: «Всегда было отменное здоровье, но стала замечать скачки давления после длительных прогулок, работы на огороде, да и возраст уже не тот. Участковый терапевт приписал Козаар, сейчас принимаю и снова чувствую себя полностью здоровой, довольна эффектом».

Андрей, 55 лет: «Длительно принимал средства для понижения давления, но они все перестали действовать. Сейчас кардиолог порекомендовал Козаар, давление пришло в норму, но надо четко следовать дозировке иначе можно и переборщить с эффектом (случайно выпил вместо 50 мг таблетку 100 мг, и сильно упало давление)».

Козаар, как свидетельствуют отзывы и врачей, и пациентов, помогает максимально щадяще, быстро и эффективно справиться с повышенным артериальным давлением различного генеза без развития осложнений со стороны других внутренних органов.

Важно придерживаться схемы, предписанной врачом и проходить профилактические осмотры для коррекции дозы препарата и предотвращения развития нежелательных явлений.
Загрузка… Эксперт проекта (акушерство и гинекология)

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/renin-angiotenzin/kozaar/

Подробная информация о препарате Козаар

Азаар лекарство инструкция

Это гипотензивный лекарственный препарат, который является очень хорошим специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Его действие не подавляет киназу II, отвечающую за разрушение брадикинина.

К тому же лекарство эффективно понижает ОПСС, существенно уменьшает концентрацию в крови норэпинефрина с альдостеронизм, нормализует показатели артериального давления, а также давления, создающегося в малом круге кровообращения. Кроме того, действие таблеток направлено на уменьшение постнагрузки и оказания диуретического эффекта.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью хронической формы.

После однократного применения этого лекарства максимальный гипотензивный эффект можно наблюдать примерно спустя шесть часов, потом на протяжении суток действие медикамерта постепенно снизится. Наибольший гипотензивный результат прослеживается практически через месяц после начала курса лечения.

Показания к применению

Показаниями к применению служат несколько достаточно серьезных заболеваний:

  1. Приступы, вызванные артериальной гипертензией.
  2. Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая в большинстве случаев сопровождается признаками сердечной недостаточности (обычно препарат используется в составе комбинированной терапии в сочетании с диуретикими медикаментами, а также разными сердечными гликозидами).
  3. Протеинурия, развивающаяся при сахарном диабете второго типа с целью обеспечения защиты почек в результате замедления прогрессирования почечной недостаточности и значительного снижениея частоты гиперкреатининемии.
  4. Гипертрофия левого желудочка (при необходимости уменьшения частоты риска возниковения инсульта либо инфаркта миокарда, а также сердечно-сосудистых заболеваний).

Способ и дозы применения

Таблетки необходимо принимать исключительно внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг по разу каждый день. Наибольшего результата можно достичь только примерно через месяц после начала осуществления терапии.

Однако некоторых пациентов часто не наблюдается положительная динамика, поэтому рекомендуется плавно увеличивать дозирование до 100 мг раз в день.

Людям, в анамнезе котопых указывается сниженное ОЦК, начальную дозу медикаментозного средства следует снизить до 25 мг раз в сутки.

Не обязательно подбирать индивидуальную дозировку для проведения курса лечения лиц пожилого возраста либо же пациентов с почечной недостаточностью, в том числе и больных, проходящих диализ.

Пациентам, страдающим каким-либо заболеванием печени, необходимо в обязательном порядке назначать прием этих таблеток в более низких дозах.

С целью значительного уменьшения фактора риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у людей с проявлениями артериальной гипертензией, а также гипертрофии левого желудочка стандартная рекомендуемое начальное дозирование составляет по 50 мг ежедневно.

Затем следует добавить гидрохлоротиазид в достаточно небольшой дозе или повысить дозирование уже используемого препарата до 100 мг в день. Но нужно брать во внимание уровень понижения артериального давления.

Для защиты функции почек у людей с сахарным диабетом второго типа, сопровождающегося протеинурией, в большинстве случаев начальная доза препарата – 50 мг по разу каждый день.

Через некоторое время после начала лечебной терапии дозу, как правило, увеличивают до 100 мг в день с учетом уровня понижения показателей артериального давления.

Он может быть назначен с диуретическими медикаментами, инсулином и другими гипогликемическими препаратами.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг по одному разу ежедневно. Зачастую провлдят титрование доз, что совершается с недельным интервалом до момента достижения стандартной поддерживающей дозы 50 мг один раз в день. Однако при этом необходимо руководствоваться тем, как организм пациента переносит вводимый медикамент.

Форма выпуска и состав

Это лекарство производится в виде небольших белых таблеток, поверхность которых покрыта специальной пленочной оболочкой. Они изготавливаются из нескольких компонентов:

  • лозартан калия – основное действующее вещество;
  • прелатинизированный кукурузный крахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • лактозы моногидрат;
  • воск карнаубы;
  • гипромеллоза;
  • гипролоза;
  • титана диоксид.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами происходит следующис образом:

  1. Не наблюдается клинически важного взаимодействия таблеток с препаратами, в состав которых входят такие биологиче активные вещества, как гидрохлоротиазид с дигоксином, варфарин с циметидином, а также фенобарбитал с кетоконазолом и эритромицином.
  2. Сочетание с препаратами, содержащими рифампин либо флуконазол, достаточно быстро приводит к существенному понижению количества важного метаболита.
  3. Использование различных средств, которые блокируют синтез ангиотензина II и его воздействие на организм, является причиной повышения концентрации калия, содержащегося в сыворотке крови.
  4. Применение препаратов, влияющих на выведение натрия, зачастую сопровождается снижением экскреции, а также повышением сывороточного уровня литья.
  5. НПВС способны заметно снижать эффект диуретиков и остальных гипотензивных медикаментозных средств.
  6. Ингибитор изофермента 2С9 цитохрома Р450 в комбинации с этими таблетками снижает действие последнего.

Противопоказания

Медикамент противопоказан в следующих случаях:

  1. При аллергии на его компоненты.
  2. При непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците лактазы.
  3. Лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени.
  4. В возрасте до 18 лет.
  5. В сочетании с «Алискиреном».
  6. Беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

  1. При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка).
  2. Больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью.
  3. При ИБС или сердечной аритмии.
  4. После пересадки почки.
  5. При митральном или аортальном стенозе.
  6. Пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе.
  7. При сниженном ОЦК.

При беременности и лактации

Применение данного лекарственного средства при беременности противопоказано. Его использование во II и III триместрах беременности может вызывать серьезные нарушения развития плода.

Не рекомендуется принима лекарство в период вскармливания ребенка грудным молоком. Оно выделяется вместе с грудным молоком и вполне способно оказывать неблагоприятное воздействие на грудных детей.

Поэтому нужно принять решение о прекращении грудного вскармливания либо о полной отмен лечения с помощью этих таблеток.

Побочные действия

Проявляются различные побочные действия:

  1. Ощущение ноющей боли в области желудка.
  2. Повышенная слабость.
  3. Быстрая утомляемость.
  4. Болевые ощущения в области груди.
  5. Образование больших отеков.
  6. Заметно учащенное биение сердца, развитие тахикардии.
  7. Чувство постоянной тошноты.
  8. Диспепсия.
  9. Сильная диарея.
  10. Болевые ощущения в разных частях костно-мышечной системы.
  11. Судороги в мышцах разных групп.
  12. Хроническая бессонница.
  13. Головные боли с головокружениями.
  14. Сильный кашель.
  15. Образование отеков слизистой оболочки носовой полости, появление синусита.
  16. Симптомы фарингита, заражение какой-либо инфекцией верхних дыхательных путей.
  17. Самые различные проявление аллергических реакций (васкулит, пурпура Шенлейн-Геноха и многие другие).
  18. Нарушения нормального функционирования печени.
  19. Возникновение гепатита.
  20. Тромбоцитопения.
  21. Развитие анемии.
  22. Артралгия либо миалгия.
  23. Признаки рабдомиолиза.
  24. Дисгевзия.
  25. Гиперемия кожных покровов.
  26. Сильный зуд, проявление крапивницы.

В большинстве случаев «Козаар» отлично переносится пациентами, поэтому побочные эффекты носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с данным показателем при приеме плацебо.

Условия и сроки хранения

Таблетки нужно хранить в плотно закрытой упаковке, в месте защищенном от проникновения прямого солнечного света, недоступном для детей.

Температура воздуха должна быть в пределах 30°C.

Срок годности препарата составляет три года.

Цена

Стоимость препарата на территории России – 276 рублей., цена «Козаара» в Украине – примерно 90 гривен.

Отзывы

Препарат в основном имеет положительные отзывы, например Алина пишет: «Когда начинаешь постепенно разваливаться еще в довольнл молодом возрасте, то вдвойне хочется как можно сильнее облегчить жизнь.

У меня серьезные проблемы с сердцем, несколько раз было прединсультное состояние. А все от высокого давления. Чтобы такие случаи не повторялись, стала принимать «Козаар». Поначалу были головокружения, но я не прервала курс и правильно сделала. Впервые за много лет давление полностью нормализовалось».

Инна: «Относительно недорогое лекарство от артериальной гипертезии, правда часто вызывают какие-то неприятные состояния, как у меня. Причину-то заболевания устраняет, однако часто кружится голова, постоянно ощущается общая слабость, всегда хочется прилечь. Проходит подобное состояние примерно за пару часов».

С остальными отзывами можно ознакомиться в конце статьи.

Итоги 

Казаар – антигипертензивный лекарственный препарат хорошо влияющий на организм. Имеет ряд противопоказаний, перед приемом обьязательно ознакомтесь с ними. Очень редко вызывает побочные действия.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/podrobnaya-informatsiya-o-preparate-kozaar.html

Козаар – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Азаар лекарство инструкция

Козаар – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологические свойства

Козаар характеризуется гипотензивным действием.

Фармакодинамика

Лозартан относится к селективным антагонистам АТ1-рецепторов ангиотензина II, обладающим высокой эффективностью при пероральном приеме.

Данное соединение и его карбоксилированный метаболит (Е-3174), также характеризующийся фармакологической активностью, как in vivo, так и in vitro блокируют любые физиологические эффекты, связанные с ангиотензином II, независимо от источника его происхождения или способа синтеза.

По сравнению с некоторыми другими пептидными антагонистами ангиотензина II активный компонент Козаара не обладает характеристиками агониста.

Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами, причем связывание и блокировка рецепторов других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функционирования сердечно-сосудистой системы, отсутствуют.

Также соединение не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), способствующей разрушению брадикинина.

Поэтому действие лозартана не включает эффекты, непосредственно не имеющие отношения к блокаде АТ1-рецепторов: развитие отечности либо усиление брадикинин-опосредованных эффектов (при приеме лозартана они увеличиваются не более чем на 1,7%, в случае плацебо – на 1,9%).

Лозартан препятствует повышению диастолического и систолического артериального давления во время инфузии ангиотензина II. При достижении максимальной концентрации данного соединения в плазме крови после приема Козаара в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II уменьшается примерно на 85%, а через 1 сутки как при однократном, так и при многократном приеме – на 26–39%.

Во время лечения лозартаном устраняется отрицательная обратная связь, выражающаяся в подавлении ангиотензином II синтеза ренина, что усиливает активность ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП обуславливает повышение содержания ангиотензина II в плазме крови.

При шестинедельном лечении больных с артериальной гипертензией Козааром в суточной дозе 100 мг отмечается повышение уровня ангиотензина II в плазме крови в 2-3 раза в момент достижения максимально возможного уровня лозартана.

У отдельных пациентов наблюдался еще больший рост содержания ангиотензина II в крови, особенно при небольшой продолжительности терапии (до 2 недель). Однако в процессе лечения снижение концентрации альдостерона в плазме крови и антигипертензивный эффект наблюдаются спустя 2 и 6 недель терапии, что говорит об эффективности блокады рецепторов ангиотензина II.

После отмены Козаара АРП и концентрация ангиотензина II на протяжении 3 суток снижаются до значений, зарегистрированных до начала лечения лозартаном.

лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана, усиливаются с увеличением дозы Козаара. Поскольку лозартан и его активный метаболит относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина II, они оба вносят практически одинаковый вклад в развитие антигипертензивного эффекта.

Здоровые добровольцы мужского пола принимали участие в исследовании действия Козаара на организм при пероральном приеме при соблюдении высоко- и низкосолевой диеты.

Эксперимент доказал, что однократный прием лозартана в дозе 100 мг не отражается на скорости клубочковой фильтрации, эффективности почечного плазмотока и фильтрационной фракции.

Лозартан характеризовался натрийуретическим эффектом, более выраженным при низкосолевой диете и, вероятно, не связанным с подавлением ранней реабсорбции натрия, протекающей в проксимальных почечных канальцах. Активный компонент Козаара также обусловил временное увеличение экскреции мочевой кислоты через почки.

У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (не меньше 2 г/24 часа), у которых отсутствует сахарный диабет и которые принимают Козаар на протяжении 8 недель в дозе 50 мг с ее постепенным возрастанием до 100 мг, отмечалось достоверно зафиксированное снижение протеинурии на 42%, а также уменьшение фракционной экскреции иммуноглобулинов и альбумина. У данной категории пациентов лозартан нормализовал скорость клубочковой фильтрации и снижал фильтрационную фракцию.

У женщин с артериальной гипертензией, находящихся в постменопаузальном периоде и принимавших Козаар в дозе 50 мг на протяжении 4 недель, не было зафиксировано влияния лечения на системную и почечную концентрацию простагландинов.

Лозартан не воздействует на вегетативные рефлексы и не характеризуется пролонгированным эффектом по отношению к уровню норадреналина в плазме крови.

Прием лозартана в суточных дозах до 150 мг не вызывал у пациентов с артериальной гипертензией серьезных изменений концентраций глюкозы в крови и триглицеридов натощак, а также содержания холестерина липопротеинов высокой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан всасывается и метаболизируется достаточно хорошо. Для него характерен эффект «первого прохождения» через печень с образованием карбоксилированного метаболита, обладающего фармакологической активностью, и неактивных метаболитов.

Системная биодоступность вещества в таблетированной форме составляет примерно 33%. Максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита в среднем регистрируются через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно.

При употреблении Козаара в процессе стандартного приема пищи профиль концентрации активного компонента в плазме крови остается неизменным.

Степень связывания лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбумином) достигает 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Эксперименты на крысах доказали, что для вещества практически недоступен гематоэнцефалический барьер.

Приблизительно 14% дозы Козаара при пероральном приеме или внутривенном введении переходит в его активный метаболит. Кроме него, выявлены и фармакологически неактивные метаболиты, среди которых доминируют 2 основных метаболита, формирующихся вследствие гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один метаболит второстепенного значения – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс действующего вещества Козаара и его активного метаболита равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс данных соединений равен приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При пероральном приеме лозартана около 4% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и примерно 6% дозы экскретируется таким же путем в форме активного метаболита.

Для лозартана и его активного метаболита характерна линейность фармакокинетических показателей при пероральном приеме Козаара в дозах до 200 мг.

После перорального приема содержание лозартана и его активного метаболита в плазме уменьшается полиэкспоненциально, причем конечный период полувыведения составляет примерно 2 и 6-9 часов соответственно. При приеме Козаара в дозировке 100 мг 1 раз в день кумуляции лозартана либо его активного метаболита в организме не наблюдается.

Экскреция лозартана и его активных метаболитов осуществляется через почки, а также через кишечник с желчью. После перорального приема лозартана, меченого атомами 14С, у пациентов мужского пола приблизительно 35% радиоактивного изотопа обнаруживается в моче, а 58% – в фекалиях.

При внутривенном введении 14С лозартана около 43% радиоактивности определяется в моче и 50% – в фекалиях.

лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов преклонного возраста мужского пола с артериальной гипертензией практически аналогично соответствующим показателям у молодых мужчин с тем же заболеванием.

Уровень лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией оказался в 2 раза выше, чем у мужчин с тем же состоянием. Концентрации активного метаболита у пациентов обоих полов почти не отличались. Однако это явление практически не имеет клинического значения.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести при пероральном приеме Козаара содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалось соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых мужчин, добровольно участвовавших в эксперименте.

Концентрации действующего вещества Козаара в плазме крови у больных с КК выше 10 мл/мин аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

AUC (площадь под кривой «концентрация–время») у больных, проходящих процедуру гемодиализа, оказывается приблизительно в 2 раза больше по сравнению с данным параметром у больных с ненарушенной функцией почек.

активного метаболита в плазме крови остается неизменным у пациентов с дисфункциями почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Вывести из организма лозартан и его активный метаболит посредством процедуры гемодиализа невозможно.

Инструкция по применению Козаара: способ и дозировка

Таблетки Козаар принимают внутрь 1 раз в сутки, в любое удобное время независимо от приема пищи.

Дозу препарата назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование Козаара:

  • Артериальная гипертензия: по 50 мг в качестве начальной и поддерживающей дозы, при необходимости достижения большего действия можно принимать по 100 мг. Устойчивый гипотензивный эффект наступает после 3-6 недель терапии. Пациентам со сниженным ОЦК начальная доза препарата назначается в размере 25 мг. При указании в анамнезе на патологии печени дозу препарата следует снизить. Больным пожилого возраста и с почечной недостаточностью, в том числе пациентам на диализе коррекция начального дозирования не требуется;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг, титрование рекомендуется проводить 1 раз в неделю, доводя до индивидуальной поддерживающей дозы (12,5 мг, 25 мг или 50 мг);
  • Сахарный диабет типа 2 с протеинурией: начальная доза – 50 мг, с учетом понижения артериального давления (АД) дозу следует постепенно поднять до 100 мг. Показано совместное применение препарата с диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами центрального действия, другими гипогликемическими средствами (глитазоны, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы) и инсулином;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка: начальная доза для понижения вероятности развития ассоциированных сердечно-сосудистых заболеваний и смертности составляет 50 мг. Учитывая степень снижения АД, дальнейшая терапия предполагает повышение дозы препарата до 100 мг или назначения низких доз гидрохлоротиазида.

Источник: http://rtmf.ru/simptomy/kozaar-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html

КОЗААР

Азаар лекарство инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, каплевидной формы, с гравировкой “960” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

1 таб.
лозартан калия100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 105 мг, лактозы моногидрат – 51 мг, крахмал прежелатинизированный – 41.9 мг, магния стеарат – 2.1 мг.

Состав оболочки: гипролоза (с 0.3% кремния диоксида) – 3.6 мг, гипромеллоза – 3.6 мг, титана диоксид – 1.8 мг, воск карнаубы – 0.05 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II).

Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.

Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Дозировка

Средняя доза для приема внутрь – 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

При нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/cozaar/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.