Нитраты длительного действия при стенокардии

Содержание

Препараты для лечения стенокардии: что и в каких дозах назначают

Нитраты длительного действия при стенокардии

Смертность от заболеваний сердца по-прежнему очень высока, несмотря на серьезные достижения в области медицины. Малоактивный образ жизни, стрессы и вредные привычки изнашивают сердечную мышцу.

Среди сердечных заболеваний, известных с давних времен, до сих пор часто встречается стенокардия или, как ее называли в прежние времена, грудная жаба. Многие люди без опаски относятся к внезапным болям в груди — подумаешь, принял таблетку и прошло. А зря!

Стенокардия очень часто приводит к инфаркту миокарда и летальному исходу у больного человека. Следовательно, это заболевание подлежит обязательному наблюдению у кардиолога и терапии. Чем лечить стенокардию, какие лекарства и препараты советуют принимать при этой форме ИБС и могут ли таблетки обеспечить успешное лечение для больных-сердечников, мы расскажем далее.

Группы лекарств от приступов

Не будем рассматривать в рамках данной статьи такие профилактические меры при заболеваниях сердца, как диета, отказ от курения и алкоголя и активный образ жизни.

Перейдем к тем препаратам, дозы которых рекомендуют врачи для лечения стенокардии, профилактики приступов и осложнений при ИБС.

Лекарственные средства должны назначаться лечащим врачом в зависимости от тяжести болезни. При лечении стенокардии используются три группы медикаментов:

  1. Медикаменты с антиангиальным действием, то есть направленным на борьбу с ишемией миокарда. Эффективность данной группы средств направлена на уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде, а также на повышение уровня кислорода в крови.

    Эта большая группа препаратов подразделяется на несколько подгрупп:

    • Нитраты — препараты, специально предназначенные для купирования и предотвращения приступов стенокардии. Действие нитратов направлено на расширение стенок сосудов и увеличение доступа кислорода к сердцу.Нитраты не обладают каким-либо лечебным эффектом, они лишь снимают или предотвращают приступы.При постоянном приеме нитратов организм привыкает к их действию, поэтому в течение суток обязательно делается перерыв с целью выведения нитратов. Препараты принимаются либо непосредственно во время приступа, либо перед физической нагрузкой с профилактической целью.
    • Бета-блокаторы. Лечебный эффект этой подгруппы обусловлен снижением давления и частоты пульса у больного, в связи с чем уменьшается потребность сердца в кислороде.Бета-блокаторы не вызывают привыкания и накапливаются в организме, что позволяет в течение некоторого времени снизить дозировку. Бета-блокаторы не применяются в течение длительного периода времени из-за множества побочных эффектов. После нормализации состояния больного дозировка снижается до минимальной.
    • Антагонисты кальция. Лекарственные препараты этого ряда, препятствуя проникновению кальция в мышцу, способствуют снижению сократимости миокарда.Действие антагонистов кальция направлено на понижение давления, регулировку сердечного ритма, снятие спазма коронарных артерий.Таким образом улучшается кровоток, следовательно потребность миокарда в кислороде становится меньше, а приток питательных веществ к мышце увеличивается.
  2. Лекарственные средства, направленные на борьбу с тромбообразованием. У ним можно отнести ацетилсалициловую кислоту (аспирин) и клопидогрел. Длительный прием этих медикаментов препятствует образованию тромбов на самых ранних этапах.
  3. Медикаменты антиатеросклеротического действия. Как известно, повышенный уровень холестерина является причиной прогрессирования атеросклероза, что в итоге приводит к стенокардии.

    Препараты, влияющие на понижение уровня холестерина в организме, называются статины. Эти лекарства последнего поколения стали прорывом в лечении ишемии в целом и атеросклероза в частности.

Статины необходимо принимать длительное время, в таком случае будет более выражен их лечебный эффект.

Выбор медикаментов

Начнем с того, что любое лекарство из каждой группы должен назначать только кардиолог и исключительно после проведенного обследования. Как правило, в практике врачей-кардиологов используются следующие лекарства:

Нитроглицерин

Самое известное лекарство для пресечения симптомов приступов стенокардии.

Выпускается в виде подъязычных таблеток, спреев, пластырей, капель, капсул с пролонгированным эффектом, мазей, пленок.

Наименований с этим действующим веществом в аптеках очень много. Среди них: Депонит, Гилустенон, Нитроглицерин, Нитрадиск, Нитрангин и др.

Способы применения:

  • Таблетка кладется в полость рта под язык. Действие наступает в течение двух-трех минут и сохраняется в течение получаса.
  • Спрей наносится также на слизистую полости рта и начинает мгновенно снимать приступ, буквально в течение минуты. Спреи являются средствами короткого действия, как и таблетки.
  • Буккальные формы нитроглицерина (пластинки, пленки) крепятся на слизистую щеки или десны. Обладают более длительным эффектом — 3-4 часа.
  • Капсулы принимаются заблаговременно до приступа, обладают пролонгированным действием. Капсулы принимаются 1-2 раза в сутки натощак.
  • Мазь наносится на дозировочную бумагу количеством, прописанным лечащим врачом. Бумага с мазью плотно прижимается к телу в безволосой его части.

Дозировку любой формы нитроглицерина может рассчитать только врач!

Цены на нитроглицерин зависят от производителя лекарства и формы его выпуска. К примеру, стоимость отечественных подъязычных таблеток редко превышает цену в 50 рублей.

Изосорбида динитрат

Препарат таблетированной, капсульной и аэрозольной форм выпуска. В аптеках продается под названиями: Изокет, Изолонг, Кардикет, Нитрособид. Принимается внутрь по согласованию с лечащим врачом.

Как правило, назначается по 20 мг 2-3 раза в сутки за час до еды или спустя 2 часа после принятия пищи. При слабовыраженном лечебном эффекте дозу постепенно наращивают до 120 мг в сутки.

Во избежание толерантности организма к лекарствам через месяц-полтора после регулярного приема необходимо сделать перерыв на сутки, заменив одно средство на другое с аналогичным влиянием на организм.

Цены на лекарство также зависят от страны-производителя. К примеру Нитросорбид в аптеках можно приобрести за 25 рублей, а спрей Изокет будет стоит около 400 рублей.

Изосорбида мононитрат

Торговые наименования препарата: Изомонит, Мононит, Пентакард, Плодин, Моночинкве и др. Лекарства выпускаются в таблетках и капсулах продолжительного действия с добавлением к названию приставки «ретард». Таблетки принимаются 2 раза в день, капсулы ретард — раз в сутки. Постепенно дозу увеличивают.

Важно знать, что лекарство влияет на скорость реакции, поэтому виды деятельности, где необходима быстрота реакций, следует исключить на время лечения.

В среднем стоимость таблеток составляет 300-400 рублей за 30 штук.

Антагонисты кальция

Из группы антагонистов кальция широко применяются в практике Нифедипин, Верапамил и Дилтиазем.

Препараты принимаются 1-2 раза в сутки.

Нифедипин может применяться в сочетании с бета-блокаторами, а лекарства, содержащие в составе Верапамил и Дилтиазем, принимать совместно с бета-блокаторами не разрешается.

Бета-блокаторы

Из группы бета-блокаторов сложно выделить какой-то конкретный эффективный препарат. Действующие вещества бета-блокаторов, как правило, атенолол, метопролол, тимолол, бисопролол и др. Из всех таблеток хорошо зарекомендовали себя Конкор, Анаприлин, Кориол, Небилет. Бета-блокаторы принимаются во время еды с целью снизить их побочные действия.

Наименование бета-блокатора и его дозировку подбирает только лечащий врач!

Во время приема этих лекарств обязательно следует отслеживать частоту сердечных сокращений. Пульс при приеме таблетки должен составлять 50-60 ударов в минуту.

Цены на отечественный Анаприлин не столь высоки, как, к примеру, на импортные Конкор или Небилет. Для сравнения: 50 таблеток Анаприлина стоят 27 рублей, а за 28 пилюль немецкого препарата Небилет придется заплатить уже 980 рублей.

В любом случае, приобретать и принимать препараты без назначения кардиолога, руководствуясь только принципом экономии, нельзя ни в коем случае! Это может привести к непредсказуемым последствиям!

Антиагрегаты против образования тромбов

Наиболее известен такой препарат таблетированной формы, как аспирин. Аспирин принимается вечером после еды в дозе 75-150 мг разово.

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний аспирин выпускается в специальных формах — это Аспирин Кардио, ТромбоАсс, КардиАСК и Кардиомагнил.

Отличаются они от обычного аспирина более щадящим действием на желудок. Цена на любой аспирин не очень высока — в среднем 250 рублей за 100 штук.

Пациентам с непереносимостью аспирина или с тяжелой стенокардией назначают клопидогрел. Его действие во много раз сильнее, чем у аспирина. Но и стоимость существенно выше. За 28 таблеток российского производства придется выложить более 400 рублей.

Статины

Российские кардиологи назначают препараты статинов на основе действующих веществ: розувастатина, симвастатина, флувастатина и аторвастатина. Статины принимаются преимущественно перед отходом ко сну.

Дозы назначаются врачом на основании анализа крови на холестерин. Препараты могут вызывать тошноту и боли в мышцах.

Стоимость таблеток достаточно высока. К примеру, английский препарат Крестор будет стоить в аптеке 2 500 рублей за 28 шт., а американский Зокор — 750 руб. за 28 шт.

Что для успешной терапии сердца делать нельзя

Очень часто пациенты, посетив кардиолога и примерно прикинув, во сколько им обойдутся препараты при стенокардии сердца, машут рукой на свое здоровье и не торопятся принимать лекарства, думая, что обойдутся копеечным нитроглицерином при внезапном приступе боли.

Этого делать ни в коем случае нельзя! Проще попросить лечащего врача заменить дорогой препарат на более дешевый с аналогичным действием.

Вторая распространенная ошибка при медикаментозном лечении стенокардии — это самовольное уменьшение или увеличение дозировки. Запомните — только практикующий доктор решает, когда менять дозировку.

И уж ни в коем случае нельзя лечить такое заболевание, как стенокардия, только народными средствами. Это крайне опасно для жизни и здоровья пациента!

Узнайте о заболевании и его терапии больше из видео:

Источник: http://oserdce.com/serdce/ibs/stenokardiya/preparaty-i-dozy.html

Медикаментозная терапия стенокардии

Нитраты длительного действия при стенокардии

Под стенокардией понимают внезапные приступы боли в загрудинной области, вызванные сужением просветов коронарных сосудов. Такие состояния могут возникать по разным причинам, являясь формой ишемии сердечной мышцы. Клиническим проявлением гипоксии миокарда как раз и является болевой синдром, возникающий как реакция организма на кислородное голодание клеток сердца.

Обычно у пациентов, страдающих стенокардией, приступы возникают неожиданно, и при принятии соответствующих мер боль уходит. Но в ряде случаев грудная жаба может закончиться инфарктом, поэтому оставлять без внимания возникающие боли нельзя.

В то же время лечение стенокардии – прерогатива специалиста, препараты и дозы должен подбирать только кардиолог, и только на основании проведения диагностических процедур.

Механизм проявления ИБС

Независимо от причин возникновения ишемии миокарда (это могут быть атеросклероз, спазмы сосудов, врождённые пороки сердца и множество других патологий), проявление болезни характеризуется нарастанием несоответствия между потребностями сердечной мышцы в поставке кислорода и питательных веществ и способностью коронарных сосудов обеспечить необходимый кровоток.

В результате этого процесса возникает кислородное голодание клеток миокарда, сопровождающееся выделением токсинов – они и являются катализатором для выработки сигналов, оповещающих ЦНС о развитии гипоксии.

Проявлением такой цепочки реакций являются боли, возникающие за грудиной и часто иррадиирущие в близлежащие области – подвздошную, в конечности, спину, шею и даже в челюсть.

Для купирования приступа стенокардии необходимо предпринять меры по возобновлению нормального кровотока. Обычно с этой задачей справляется «Нитроглицерин» – расширяющий сосуды препарат быстрого действия.

Но если загрудинные боли возникают часто, нужно бороться с причиной их возникновения, для чего необходимо пройти тщательное обследование, по результатам которого и будет назначено соответствующее лечение.

Следует также уяснить, что гиподинамия, вредные привычки, злоупотребление высококалорийной пищей, высокие психоэмоциональные и физические нагрузки – факторы, напрямую влияющие на появление проблем с кровоснабжением миокарда, поэтому их воздействие необходимо ограничить до минимума.

Человеческий организм, включая сердце, обладает большими резервами, но не следует полагать, что они безграничны, и боли за грудиной – первый сигнал о том, что без лечения проблемы будут нарастать, как снежный ком. А закончиться всё это может инфарктом и операцией по устранению органических поражений одной или нескольких коронарных артерий.

Классификация препаратов, назначаемых при стенокардии

Медикаментозная терапия стенокардии является частью схемы лечения ишемической болезни сердца, и среди первостепенных задач, стоящих перед лекарственными препаратами, можно выделить следующие:

  • увеличение диаметра кровеносных сосудов, в первую очередь – коронарных;
  • снижение артериального давления для уменьшения нагрузки на сердечную мышцу;
  • сокращение частоты сердцебиения (в основе ЧСС лежат явления, коррелирующие с АД, но эти два функциональных состояния – не одно и то же);
  • увеличение реологических характеристик крови (приведение показателя текучести в норму).

Хотя существует общепринятая схема лечения грудной жабы как частного случая ИБС, в каждом конкретном случае только врач решает, какие лекарства принимать при стенокардии, с учётом таких разноплановых факторов, как возраст пациента, присутствующие в образе жизни факторы риска, наличие генетической предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям, результаты анализов и диагностических процедур.

Существует два подхода в отношении назначения медпрепаратов при стенокардии:

  1. На основании рассмотрения особенностей клинических проявлений и течения болезни. Такой подход предполагает классифицирование стенокардии по функциональным классам: пациенты с заболеванием II функционального класса проходят терапию, принимая одну – две разновидности препаратов. При тяжёлой форме патологии уместным будет комплексное лечение.
  2. На основания качественной оценки фармакологического действия конкретных препаратов при прохождении специальных тестов с реальной (тредмил-тест) или лекарственно имитированной («Добутамин») дозированной нагрузкой на сердце.

Если пациент обратился к кардиологу с признаками стенокардии впервые, ему будет рекомендовано завести дневник, в котором нужно будет отмечать дату и время начала приступов, их длительность, количество и дозировку препаратов, принятых с целью купирования приступа. Эти данные пригодятся в дальнейшем для проставления более полного и достоверного диагноза.

Группы препаратов, назначаемых при терапии стенокардических проявлений ИБС:

  • нитраты;
  • β-адреноблокаторы;
  • антиагреганты;
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • статины.

Нитраты, или препараты антиангинального действия, оказывают расслабляющее действие на стенки коронарных сосудов, способствуя их большей эластичности (при приступе ишемии такие препараты облегчают расширение сосудов как реакцию на кислородное голодание клеток миокарда). Приём нитратов позволяет увеличить кровоток как в основных коронарных артериях (левой, правой, огибающей), так и в коллатералях – мелких сосудах, доставляющих кровь непосредственно к клеткам сердечной мышцы.

Принцип действия бета-адреноблокаторов заключается в приведении в норму показателей сократимости миокарда (основывается на измерении уровня фракции выброса) и ЧСС. Особенно эффективны при приступах загрудинных болей, появившихся в результате физической нагрузки. При стенокардии покоя оказывают весьма незначительное воздействие.

Задача антиагрегантов – уменьшить концентрацию тромбоцитов в крови, что при приступах стенокардии позволяет снизить вероятность образования острого тромбоза – основной причины развития инфаркта миокарда.

Антагонисты кальция – препараты, блокирующие доставку в клетки ионов калия, ответственных за усиление метаболизма, что при ишемии миокарда крайне нежелательно, поскольку увеличивает потребности тканей в кислороде.

Роль статинов в терапии стенокардии – снижение уровня холестерина в крови, что препятствует образованию атеросклеротических бляшек и сужению просвета коронарных сосудов – основной причины возникновения приступов грудной жабы.

Мы не приводим здесь названия таблеток от стенокардии сердца, поскольку это будет достаточно подробно рассмотрено в следующем разделе. Остаётся только заметить, что кардиолог может рекомендовать для уточнения диагноза выполнить диагностические процедуры, позволяющие оценить внутреннее состояние коронарных сосудов.

При наличии обширных стенозов может потребоваться оперативное вмешательство (шунтирование или ангиопластика) с целью восстановления нормального кровотока. После операции обычно приступы стенокардии полностью прекращаются, хотя медикаментозное лечение, скорее всего, понадобится на протяжении всей оставшейся жизни.

Выбор медикаментов при ИБС и стенокардии

Если при редких приступах загрудинной боли приёма «Нитроглицерина» будет достаточно, то при прогрессировании болезни (учащении приступов при меньших, чем раньше, физических нагрузках) необходимо срочно записаться на приём к кардиологу – в противном случае риск развития инфаркта миокарда возрастает на порядок.

Нитраты

Расширяющие коронарные сосуды препараты при стенокардии напряжения 1 – 2-го функциональных классов принимаются либо в момент приступа, либо в качестве профилактического средства, если предполагается повышенная психоэмоциональная или физическая нагрузка. В таких случаях обычным средством быстрого действия является «Нитроглицерин» («Нитросорбид»).

При диагностировании болезни 3 – 4-го функционального класса необходимо принимать нитраты на регулярной основе со средней или большой продолжительностью оказываемого эффекта.

К нитратам средней продолжительности относятся «Нитронг», «Изосорбид динитрат», «Сустак форте» – они действуют на протяжении 4 – 6 часов, поэтому принимать такие таблетки нужно как минимум трижды в сутки.

Нитраты пролонгированного действия достаточно принимать 1 – 2 раза в сутки («Кардикет», «Эфокс», Пектрол», «Моночинкве»).

Каким бы хорошим ни был препарат антиангинального действия, назначаемый при стенокардии, необходимо знать, что нитраты вызывают привыкание, поэтому нужно предусматривать ежедневный 4 – 8-часовой период, когда в крови этих препаратов не будет.

Антагонисты кальциевых каналов

Данная группа препаратов препятствует доставке ионов кальция в клетки миокарда. Кальций – минерал, который имеет огромное значение в клеточном метаболизме, но при ишемии его активность приходится подавлять.

Это способствует уменьшению способности спазмирования кровеносных сосудов, что приводит к их расширению и улучшению кровоснабжения сердечной мышцы.

При этом происходит депонирование (задержка) крови в периферических венулах, что дополнительно снижает объём циркулирующей в организме крови, уменьшая нагрузку на сердце и снижая гипоксию миокарда.

Наиболее эффективные лекарства данной группы при лечении стенокардии у взрослых:

  • «Амлотоп», «Норваск» (действующее вещество – «Амлодипин»);
  • «Нифекард», «Коринфар» (действующее вещество – «Нифедипин»);
  • «Изоптин» (действующее вещество – «Верапамил»);
  • «Диакордин», «Алдизем» (действующее вещество – «Дилтиазем»).

Препараты на основе «Дилтиазема» и «Верапамила» нельзя включать в схему лечения совместно с бета-блокаторами.

Антиагреганты

Препараты, действующим веществом которых является ацетилсалициловая кислота, «разжижают» кровь, снижая концентрацию тромбоцитов, ответственных за образование тромбов в месте повреждения внутренней поверхности кровеносных сосудов (обычно это атеросклеротические бляшки). Кроме того, антиагреганты способствуют увеличению «гибкости» эритроцитов, что улучшает гидродинамические характеристики тока крови.

Подобные препараты обычно назначают всем пациентам, достигшим определённого «критического» возраста (у мужчин это 40 – 45 лет, у женщин – постклимаксный период) в качестве профилактического средства против острых тромбозов (инфарктов, ишемических инсультов).

«Аспирин», «Аспирин кардио», «Тромбо АСС», «Кардиаск» – препараты, которые используются и для лечения стенокардии, снижающие вероятность перерастания стенокардии в инфаркт.

Диуретики

Эта группа препаратов, обладающая мочегонным действием, способствует оперативному устранению отёчных явлений, в том числе возникающих на спазмированных стенках коронарных артерий.

При умеренной стенокардии хорошие результаты демонстрирует «Триампур», «Диазид», если диагностирована стенокардия покоя (так называемая декубитальная форма болезни), необходимо принимать «Фуросемид» – препарат более сильнодействующий. В экстренных случаях назначают «Лазикс».

Противопоказания к использованию препаратов для лечения стенокардии

Общим противопоказанием к приёму препаратов, используемых при лечении приступов ангинальных болей, является индивидуальная непереносимость компонентов медпрепаратов.

Не стоит упоминать, что самолечение при ишемии миокарда чревато очень серьёзными последствиями, вплоть до внезапной остановки сердца, поэтому заниматься «самодеятельностью» категорически не рекомендуется.

Рассмотрим, какие лекарства нельзя принимать при стенокардии из числа описанных выше:

  • противопоказания к приёму нитратов – гипотензия, кардиомиопатия, приём препаратов из группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5;
  • бета-адреноблокаторы нельзя назначать при наличии астмы, декомпенсированной сердечной недостаточности в тяжёлой форме, симптомной брадикардии, гипотензии;
  • абсолютными противопоказаниями к приёму антагонистов кальция являются гипотензия; АВ-блокада II-III степени, выраженный аортальный стеноз, синдром ослабленного синусового узла;
  • антиагреганты запрещено принимать при наличии проблем с ЖКТ (язвенной болезни, патологии почек, печени), при выраженной СН, перенесённом геморрагическом инсульте и системных заболеваниях, характеризующихся повышенным риском возникновения внутренних кровотечений.

Источник: https://kardiodocs.ru/heart/serdce/medikamentoznoe-lechenie-stenokardii.html

Нитраты при стенокардии

Нитраты длительного действия при стенокардии

Механизм действия нитратов при стенокардии обусловлен их способностью расширять сосуды.

Вазодилатация развивается под действием оксида азота, синтезируемого клетками эндотелия. У больного, страдающего ИБС, АГ, СД и другими заболеваниями, синтез NO снижен. Введенный в организм нитроглицерин под воздействием глутагион-S-трансферазы высвобождает NO, подвергаясь реакции денитрирования.

Высвобожденный NO активизирует фермент гуанилатциклазу и повышает уровень циклической ГМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудистой стенки, что приводит к вазодилатации.

В результате этой реакции снижается сопротивление коронарных сосудов, увеличивается коронарный кровоток и улучшается перфузия миокарда, расширяются посткапилярные емкостные сосуды и происходит снижение венозного возврата (уменьшение предназрузки), следовательно, снижается давление заполнения ЛЖ и диастолическое давление, улучшается (возрастает) сократительная функция миокарда — снижается тонус артериол (постнагрузка), что также улучшает работу ЛЖ.

Таким образом, главный гемодинамический эффект нитратов при стенокардии — снижение венозного возврата крови к сердцу, обусловленное этим снижение давления в полости ЛЖ, что снижает потребность миокарда в кислороде, а следовательно, снижает ишемию миокарда. Можно считать, что терапия нитратами при стенокардии замещает дефицит NO у больных ИБС (заместительная терапия) и тем самым обеспечивает антиангинальный эффект, блокируя клиническое проявление стенокардии — загрудинную боль.

Исследования нитратов при стенокардии

Влияние нитратов на прогноз ИБС изучали в крупных международных исследованиях ISIS-4 (Fourth International Stady of Infaret Survival).

В исследование включено 58 050 пациентов, у которых изучали влияние каптоприла, изосорбида мононитрат и магния сульфата на выживаемость при остром ИМ.

Каптоприл назначали в дозе 6,25 мг с последующим титрованием до 50 мг 2 раза в сутки; изосорбида мононитрат — в дозе 30 мг с титрованием до 60 мг 1 раз в сутки; магния сульфат — в дозе 8 ммоль с последующим доведением до 72 ммоль.

Через 5 нед каптоприл снизил риск смерти на 7%. В группе, получавшей изосорбида мононитрат, было зарегистрировано 2129 летальных исходов (7,34%), в группе контроля (не получали изосорбида мононитрат) — 2190 летальных исходов (7,54%), что свидетельствует об отсутствии влияния препарата.

В исследование GISSI включено 19 394 пациентов. Лизиноприл назначали в дозе 5 мг с последующим повышением до 10 мг в сутки. Нитраты в первые сутки вводили внутривенно, а начиная со 2 сут переводили на трансдермаль-ную форму, содержащую 10 мг нитроглицерина. 72% пациентов получили тромболитическую терапию.

Терапия лизиноприлом привела к снижению риска летального исхода на 12%. Терапия нитроглицерином не повлияла на риск летального исхода, а терапия лизиноприл + нитроглицерин привела к снижению риска смерти на 15%. Эффект такой терапии наиболее был выражен у пожилых пациентов.

Нитраты не продемонстрировали влияния на риски развития летальных исходов у больных ОИМ.

В двух других исследованиях — MSMI  (1042 пациента) и MDPIT (1779 пациентов) — анализ объединенной базы данных показал, что терапия нитратами у пациентов в рамках вторичной профилактики увеличила риск смертельного исхода: в исследовании MSMI в 3,78 раза (р=0,011), а в исследовании MDPIT — в 1,61 раза (р=0,019), что ставит под сомнение целесообразность длительного приема нитратов. Следует признать, что в этих исследованиях нитраты назначали выборочно и только по решению врача. Можно предполагать, что нитраты назначали только тяжелым больным, что и предопределило такой уровень смертности.

Обсуждая сложные вопросы влияния нитратов при стенокардии на прогноз, следует вспомнить исследования TIMI-4 (Trombolysis in Miocardial Infarction — pfase 4).

Ретроспективный анализ исходов показал, что комбинированный показатель больничная смертность + выраженная застойная сердечная недостаточность или шок в группе предшествующей ОИМ стенокардии составил 4%, а в группе без стенокардии — 12% (анализ показал, что 34% пациентов в группе стенокардии постоянно принимали нитраты).

Это позволяет предполагать кардиопротективное действие нитратов. Тем не менее в рекомендациях режим монотерапии длительно действующих нитратов рекомендован при непереносимости β-адреноблокаторов (I, С; рекомендации ESC-2006).

Более того, при неэффективности комбинации АК + β-адреноблокатор антагонист кальция может быть заменен на нитраты (На, С). Оправдано длительное применение комбинации нитрат + β-адреноблокатор, поскольку β-адреноблокаторы нивелируют повышение симпатического тонуса (тахикардию, возникающую при длительном применении нитратов).

Анализ результатов исследования Euro Heart Survecy (Daly C.A., 2005) показал, что в реальной клинической практике чаще всего используют комбинацию β-адреноблокатор + длительно действующий нитрат при стенокардии (2/3 случаев).

Следует помнить, что длительный прием нитратов при стенокардии вызывает развитие толерантности, которую объясняют дефицитом SH-групп. Скорость развития толерантности пропорциональна дозам нитратов.

Помимо снижения клинической эффективности нитратов при стенокардии при длительном приеме отмечается токсическое воздействие на клетки эндотелия (Gori T., 2008).

Преодолеть толерантность к нитратам возможно, только используя прерывистую схему назначения нитратов при стенокардии, причем безнитратный период должен составлять не менее 12 ч. Ряд авторов считают, что преодолеть толерантность можно, сделав перерыв в приеме нитратов (Ishikawa S., 2000).

Таким образом, длительно действующие органические нитраты широко применяют в реальной клинической практике (Euro Heart Survey), хотя доказательная база влияния такой терапии на снижение риска смерти отсутствует.

Доказан антиангинальный эффект нитратов при стенокардии и способность снижать частоту болевых эпизодов.

В исследовании SNAPE (Stady to assess the efficacy and safety of Nicorandil compared with isoserbidi mononitrate for the treatment of Angina Pectoris in Eldesly patients with stable coronary heart disease) изосорбида мононитрат оказался высокоэффективным препаратом по снижению выраженности и частоты загрудинных болей.

Эти данные позволяют рассматривать нитраты при стенокардии только как препараты, уменьшающие симптомы заболевания, а следовательно, не как препараты первого выбора. Назначение нитратов при стенокардии оправдано поверх базовых препаратов при их неэффективности в коррекции симптомов стенокардии.

Фармакология нитратов

С учетом этого факта необходимо знать некоторые фармакологические параметры действия нитратов при стенокардии.

  • Биодоступность — количество активного вещества, попадающего в кровоток из места введения препарата:

— сублингвальная фона нитроглицерина — 50%;

— изосорбида мононитрат per os — 100%.

  • Время действия препарата:

— нитроглицерин — 10 мин (сублингвально);

— изосорбида динитрат — 3-6 ч;

— изосорбида мононитрат — 5-6 ч.

Самый эффективный препарат для купирования приступа стенокардии — нитрат короткого действия — нитроглицерин в аэрозольной форме (баллончик-спрей с различным количеством доз, каждая доза содержит 0,4 мг нитроглицерина).

В форме таблеток либо в форме микрокапсулированных гранул используют пролонгированные формы нитроглицерина: в 1 таблетке содержится от 2,9 мг (2,5 мг) до 5,2 мг (5 мг).

Также пролонгированную форму нитроглицерина используют в форме пленки, наклеиваемой на десну. Существенно реже используют нитроглицерин в пластыре (1 пластырь содержит 16 мг или 32 мг нитроглицерина), но через кожу проникает 5 мг или 10 мг соответственно.

Пациент должен знать интервал между удалением и наклеиванием нового пластыря — 12 ч.

Препараты группы динитратов. Изосорбида динитрат с учетом Т1/2 назначают до 4 раз в сутки, при использовании ретардных форм частота приема должна быть сокращена. Препараты с обычным высвобождением принимают за 30 мин до начала нагрузки (начало работы и т.д.). Ретардные формы начинают действовать через 30 мин и сохраняют свое действие до 8 ч.

5-мононитраты выпускают как в форме препаратов с обычным высвобождением, так и в ретардной форме. Препарат принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Согласованные позиции экспертов по назначению нитратов при стенокардии:

  • — короткодействующие формы назначают только для купирования приступа;
  • — препараты средней и большой продолжительности действия назначают только для профилактики стенокардии;
  • — динитраты назначают так, чтобы оставался период, свободный от действия нитратов при стенокардии, — примерно 8 ч;
  • — пролонгированные мононитраты назначают 1 раз в сутки; при принятии обоснованного решения увеличить частоту назначения до 2 раз в сутки необходимо соблюдать принцип «асимметричного» приема: утро/день или день/вечер.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

Источник: http://surgeryzone.net/info/kardiologiya/nitraty-pri-stenokardii.html

Нитраты: список препаратов, особенности применения

Нитраты длительного действия при стенокардии

Без препаратов из группы органических нитратов сложно представить терапию ишемической болезни сердца. Эти лекарства применяются для профилактики и снятия болевого синдрома за грудиной при стенокардии и инфаркте.

Классификация

К нитратам относят три препарата:нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбид-5-мононитрат. Иногда в эту же группу включают молсидомин. Хотя по структуре он и не является нитратом, механизм его действия также опосредуется через оксид азота и расширение сосудов.

По длительности действия эти лекарства делят на:

  • короткодействующие (до 1 часа);
  • умеренно пролонгированные (действуют 1-6 часов);
  • значительно пролонгированные (от 6 до 24 часов).

В зависимости от путей поступления лекарства в организм различают формы нитратов:

  • вводимые в полость рта (оральные): таблетки, аэрозоли, пластинки;
  • принимаемые внутрь (пероральные): таблетки и капсулы;
  • инъекционные: растворы для длительного медленного внутривенного введения.

В аптеках можно найти такие препараты нитратов:

  • нитроглицерин: Нитро и Нитро Поль Инфуз (для в/в инфузий), Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитрокор, Нитролонг, Нитроминт, Нитронг Форте, Нитроспрей, Нитроспринт, Перлинганит, Сустак Форте, пленки Тринитролонг;
  • изосорбида динитрат: Динисорб, Изакардин, Изокет, Кардикет, Нитросорбид;
  • изосорбида-5-мононитрат: Монизол, Моно Мак, Моно Ром Ретард, Монолонг, Моносан, Моночникве и Моночинкве ретард, Оликард 60 Ретард, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг.

Названия с указаниями «лонг», «форте», «ретард» относятся к препаратам продленного действия.

Молсидомин продается под названиями Корватон, Сиднофарм и Диласидом.

Механизм действия

Нитраты расширяют венечные артерии, улучшая приток крови к клеткам миокарда

Нитраты вызывают расширение артерий сердца. Это увеличивает приток крови к миокарду и снабжение его кислородом. В результате боль или дискомфорт за грудиной проходят.

Кроме того, нитраты расширяют вены во всем организме. При этом они начинают вмещать больше крови. Это снижает количество крови, возвращающееся к сердцу, тем самым уменьшая нагрузку на него.

Такой эффект обусловлен высвобождением из этих соединений оксида азота, прямо расслабляющего сосудистую стенку.

Еще одно свойство этих лекарств – способность снижать склеивание (агрегацию) тромбоцитов и улучшение текучести крови. В результате такого комплексного действия сердце гораздо лучше переносит нагрузку, а ишемия миокарда возникает при более значительном усилии.

В среднем антиангинальное (противоболевое) действие нитратов сильнее, чем препаратов других групп. Однако у разных больных эффективность и длительность такого влияния существенно различаются.

Так, одна и та же дозировка препарата у одного пациента действует в течение 8 часов, а у другого – лишь одного часа.

Поэтому важен постепенный медленный подбор необходимой больному дозировки и режима приема лекарства.

Особенности применения нитратов с разной длительностью действия

Для снятия приступа стенокардии самое популярное средство – таблетки нитроглицерина, которые принимают под язык. При стенокардии они помогают в течение 1-3 минут. Если после приема нитроглицерина боль длится полчаса и больше, то это, скорее всего, кардиалгия или торакалгия (за исключением случаев инфаркта миокарда).

Если после приема 1-й таблетки боль за грудиной не прошла, через 5 минут нужно принять еще одну таблетку, а при отсутствии эффекта еще через 5 минут принять третью. Если это не помогло, нужно срочно вызвать «Скорую помощь».

Для снятия приступов удобнее, чем таблетки, применять аэрозоли Нитроспрей, Нитроминт. Во-первых, в баллончиках нитроглицерин не выдыхается и не теряет эффективность. Во-вторых, так он удобнее в применении. Наконец, мельчайшие капли аэрозоля быстрее всасываются в кровь, чем частички таблетки.

Пластинки Тринитролонг могут не только прекратить приступ, но и предотвратить его появление на срок до 5 часов. Поэтому их можно наклеивать на десну за 15 минут перед предполагаемой нагрузкой, например, походом в магазин.

Удобны пластыри с нитроглицерином:

  • они обеспечивают равномерное поступление препарата в кровь в течение всего дня;
  • нитроглицерин всасывается в кровь, не попадая в печень;
  • на ночь пластырь можно убрать, что обеспечивает «безнитратное окно», в течение которого чувствительность клеток к нитроглицерину восстанавливается.

Существуют накожные формы изосорбида динитрата в форме аэрозоля. Его распыляют на кожу 1-2 раза в день, причем его эффект сохраняется до суток. Недостатком этой формы является быстрое «привыкание» и снижение эффективности. Поэтому такие накожные аэрозоли могут применяться лишь при нестабильной стенокардии в первые несколько дней болезни.

Пластинки изосорбида динитрата по 20 мг нужно помещать на десну трижды в день, а по 40 мг – два раза в сутки. Их действие более мягкое и постепенное, чем у таблеток.

Из таблетированных препаратов изосорбида динитрата наиболее распространен нитросорбид, а также формы продленного действия (Кардикет-ретард).

Изосорбид-5-мононитрат действует дольше, чем динитрат, но его эффект слабее. Поэтому необходима большая дозировка. Используются ретардные формы 1 раз в день в дозировке как минимум 50 мг.

Толерантность и синдром отмены

При постоянном уровне нитратов в организме коронарные артерии постепенно перестают на них реагировать, и эффект лекарств исчезает.

Основной способ преодоления толерантности к нитратам – создание «безнитратного окна», то есть промежутка, когда в крови нет этого препарата. Например, обычные таблетки для этого назначают не 4 раза в день, а 2-3 раза.

Важным способом профилактики толерантности является использование пролонгированных форм изосорбида-5-мононитрата.

В клинике часто используют «спорадическое» применение нитратов, когда их назначают перед планируемой физической нагрузкой.

Основной опасностью, связанной с прерывистым режимом приема, является синдром отмены. Он возникает при резком прекращении поступления нитратов. Например, после завершения внутривенного введения или отклеивания кожного пластыря возможно учащение и усиление приступов боли за грудиной.

Для профилактики синдрома отмены желательно использовать пролонгированные формы, прием которых можно назначать 1 раз в день.

Учитывая высокую эффективность этой группы лекарств, а с другой стороны – феномены привыкания и отмены, нитраты при ИБС назначают только тем больным, которые не могут без них обойтись.

Нитраты при ИБС

Нитраты быстро и эффективно устраняют приступы стенокардии

При стабильной стенокардии каждый больной легко предсказывает, сможет ли он перенести какую-то нагрузку, или она вызовет боль.

Поэтому при I-II функциональных классах стенокардии нитраты назначаются только перед нагрузкой для предотвращения приступа.

При этом используется обычный нитросорбид, назначать продленные формы нет необходимости.

При частых приступах, соответствующих III-IV функциональным классам, лучше назначить продленный изосорбида динитрат (например, Кардикет-ретард) 2 раза в день.

При ночных симптомах показано назначение изосорбида-5-мононитрата в дозе 40-60 мг 1-2 раза в день.

При инфаркте миокарда или нестабильном течении назначается длительная медленная внутривенная инфузия нитроглицерина. При этом необходимо каждый час контролировать уровень АД, и при его снижении до 110 мм рт. ст. и ниже уменьшать скорость введения или на время приостанавливать инфузию.

Активность нитратов усиливается при их одновременном применении с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), бета-блокаторами, ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты и противопоказания

Вероятные побочные эффекты:

  • развитие толерантности;
  • головная боль, головокружение;
  • покраснение лица;
  • учащение сердцебиения;
  • снижение давления, обморок.

Нитраты увеличивают риск обморока у больных с гипертрофической кардиомиопатией и тяжелым аортальным стенозом. Они противопоказаны при таких сопутствующих заболеваниях:

  • любые формы шока и коллапса со снижением систолического давления менее 100 мм Hg, диастолического – менее 60 мм Hg;
  • инфаркт миокарда со снижением АД;
  • констриктивный вариант перикардита;
  • сердечная тампонада;
  • отек легких, вызванный ядовитыми газами или другими отравляющими веществами;
  • повышенное внутричерепное давление (геморрагический инсульт, травма мозга);
  • закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
  • индивидуальная непереносимость.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/nitraty-spisok-preparatov-osobennosti-primeneniya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.